Breve Revisão sobre a Farmacoterapêutica do Fluconazol

Farmácia

28/09/2015

Está bem estabelecida a atividade antifúngica dos agentes azólicos, como o cetoconazol, o clotrimazol, o miconazol e o fluconazol. O fluconazol é derivado triazólico resultante da substituição do anel imidazólico por triazólico, o que favoreceu amplo espectro de ação e seletividade para o citocromo P450 da célula fúngica (COELHO et al, 2004; REIS, 2014).


A ação dos antifúngicos azólicos como o fluconazol é inibir o citocromo P450 fúngico, que atua como uma oxidase na síntese do ergosterol, um componente essencial na membrana plasmática dos fungos. Exerce atividade sobre várias espécies de fungos causadores de micoses profundas e mucocutâneas como Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasilienses e várias espécies de cândida (COELHO et al, 2004).


Conforme esclarece Reis (2014), o fluconazol oferece vantagens clínicas e microbiológicas, possui um bom perfil de segurança, baixa toxicidade, baixa massa molecular e características hidrossolúveis. Quando solubilizado em meio ácido, o fluconazol encontra-se não ionizado devido ao seu valor de pKa igual a 2,0, permitindo assim sua absorção no intestino.


A concentração mínima inibitória que inibe 90% (CMI90) em espécies de Candida (onde seu uso é majoritário) é alcançada entre 72 h a 96 h. Após uma única administração de 150 mg do fármaco, a concentração permanece alta por no mínimo três dias (REIS, 2014).


Indicada principalmente para o tratamento da candidíase (vaginal, orofaríngea, esofágica, infecção do trato urinário, peritonite, pneumonia e infecções sistêmicas), meningite criptocóccica e profilaxia antifúngica em receptores de transplante de medula óssea alogênico. Seu uso na gravidez é do tipo C, pois em altas doses apresenta efeito teratogênico (FERREIRA, 2013).



Referências:

COELHO, H.; MATINATTI, A. N. F.; ARAÚJO, M. B.; BERGOLD, A. M.; BUENO, F. Análise químico-farmacêutica do fluconazol e especialidade farmacêutica cápsula. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas, v. 40, 235 – 246, 2004.


FERREIRA, R. C. S. Bulário Explicativo. São Paulo: Rideel, 2013.


REIS, T. A. Desenvolvimento de uma formulação tópica contendo fluconazol nanoencapsulado para o tratamento de candidíase vulvovaginal. Dissertação de Mestrado em Ciências Farmacêuticas da Faculdade de Ciências da Saúde da Universidade de Brasília, Brasília, 81 p, 2014.