O ácido tranexâmico (AT) é uma droga hidrofílica inibidora da plasmina classicamente utilizada como agente antifibrinolítico por meio da administração via oral ou intravenosa. Objetivando-se verificar o uso do acido tranexâmico em cosmético. Foram selecionados 7 artigos científicos, cujos foram publicados entre os anos de 2009 a 2014 mostrando que é uma pesquisa que ainda esta no inicio. Estes resultados mostram que a utilização do acido tranexâmico em cosmético apresenta resultados como clareamento e prevenção da pigmentação, previne ou trata sardas manchas causadas pelo sol, restaura a pele danificada pelos raios UVA/UVB.
Introdução
O ácido tranexâmico é um medicamento utilizado para neutralizar o sistema de fibrinólise. Seu mecanismo de ação se dá pelo bloqueio da formação de plasmina mediante a inibição da atividade proteolítica dos ativadores de plasminogênio, que, em ultima análise, inibe a dissolução dos coágulos. Portanto é classificado como antifibrinolítico (inibidor da fibrinólise)¹
O ácido tranexâmico é metabolizado de forma mínima no fígado. Como produtos metabólicos, se têm encontrados na urina o ácido carboxílico (1% da dose administrada) e a forma acetilada do ácido tranexâmico (0,1% da dose administrada). A eliminação do ácido tranexâmico é por via renal e se efetua por 95% da dose administrada.
O ácido tranexâmico (AT) é uma droga hidrofílica inibidora da plasmina classicamente utilizada como agente antifibrinolítico por meio da administração via oral ou intravenosa.
Este ácido vem sendo estudado para sua utilização em cosmético existem pesquisas que revelaram seu uso tópico previne a pigmentação induzida por UV em cobaias e que seu uso intradérmico e intralesional produz clareamento rápido. Um dos principais estudos encontrados foi sobre o uso do AT no tratamento da Melasma.
O melasma é uma hipermelanose crônica adquirida que afeta as áreas expostas ao sol da pele, principalmente a região frontal e malar. Acomete indivíduos de ambos sexos mas aparece mais em mulheres em idade fértil e que residem em regiões de alta incidência solar.²
O ácido Tranexâmico tem sido estudado como uma alternativa terapêutica no tratamento do melasma.
Este tema foi escolhido em decorrência de sua relevância, pois mesmo com toda tecnologia disponível e aplicada no sentido de curar, ou prolongar a vida, encontramos uma diversidade de pacientes que não se beneficiam com essa medicina avançada.
Assim, inicialmente foi realizada uma busca sobre a produção do conhecimento referente a utilização do Ácido Tranexâmico em cosmético, tendo como objetivo identificar as concepções sobre este modo de cuidar, referida em periódicos , através da revisões de literatura sobre o tema.
Na busca inicial foram considerados os títulos e os resumos dos artigos para a seleção ampla de prováveis trabalhos de interesse.
Resultados
Foram selecionados 7 artigos científicos, cujos foram publicados entre os anos de 2009 a 2014 mostrando que é uma pesquisa que ainda esta no início. Em relação ao tipo de periódico onde foram publicados os artigos, houve predominância daqueles onde os temas abordados eram relativos aos atuais campos da saúde numa perspectiva multidisciplinar, não havendo predomínio de periódicos por área específica.
Portanto, as concepções sobre o uso do ácido tranexâmico encontrados no artigo foram sobre o que é o AT, quais suas vantagens e desvantagens, os efeitos, suas funções, o seu uso no tratamento da melasma.
DISCUSSÃO
Ácido tranexâmico tem sido utilizada como um medicamento hemostático tradicional, e é conhecido como um medicamento oral é uma droga hidrofílica inibidora da plasmina, classicamente utilizada como agente antifibrinolítico, este tem sido estudado como alternativa para o tratamento do melasma, pois a exposição da pele humana à luz ultravioleta (UV) provoca eritema e pigmentação. As cobaias são reconhecidas como tendo pigmentação semelhante à dos seres humanos, após a exposição à radiação UV. Recentemente, o efeito curativo do tratamento oral do acido tranexâmico na pigmentação da pele foi confirmado por muitos médicos na China, também no Japão ele foi observado inicialmente em tratamento oral para prevenção e controle de hemorragias, especificamente em procedimentos cirúrgicos. Porém, na medicina japonesa vem sendo usado na prevenção de melasma há 20 anos, pois parece inibir a produção de melanina decorrente de estímulos hormonais e ambientais.
O AT bloqueia a conversão do plasminogênio (presente nas células basais epidérmicas) em plasmina, por meio da inibição do ativador de plasminogênio.
A plasmina ativa a secreção de percussores da fosfolipase A2, que atuam na produção do ácido araquidônico e induzem a liberação de fator de crescimento de fibroblasto. Trata-se de um potente fator de crescimento de melanócito. Já o ácido araquidônico é precursor de fatores melanogênicos, como, por exemplo, prostaglandinas e leucotrienos. O ativador de plasminogênio é gerado pelos queratinócitos e aumenta a atividade dos melanócito in vitro. Apresenta níveis séricos aumentados com o uso de anticoncepcionais orais e na gravidez. ²
De acordo com a Dra. Baumann o processo inflamatório leva a pigmentação da pele, principalmente em peles mais escuras. Ela cita grupos de lipídeos que são produzidos durante a inflamação e que desempenha papel na pele pigmentada durante a inflamação. O ácido tranexâmico atuaria na redução desses lipídios e com isso, ocorre à diminuição das atividades da tisorinase. Desta forma, ela acredita que tenha reduzido a hiperpigmentação induzida por radiação ultravioleta.
Em outro estudo, verificou-se que o ácido tranexâmico supriu a ação dos melanócito por estímulos desconhecidos, desta forma, protegeria a pele da hiperpigmentação. Elacita o ácido tranexâmico oral como coadjuvante no tratamento de melasma nos asiáticos, com o uso combinado de Luz Intensa Pulsada. O que o autor comenta é que a pele do asiático é propensa a hiperpigmentação pós-inflamatória e tratamentos mais agressivos, como o laser, podem desencadear isso.
Mesmo hidroquionona, não é muito aconselhável para se usado em transtornos pigmentares em peles negras por causa de efeito rebote. Como o ácido parece mostrar ação na prevenção de manchas inflamatórias, justifique o tratamento combinado. É o que sugere este outro estudo, onde analisou-se que o ácido tranexâmico “inibe a síntese de melanina por interferindo com a interação de melanócito e queratinócitos através da inibição do plasminogênio / plasmina”.7
Sendo assim vamos citar um pouco das funções, vantagens, mecanismo de clareamento e a eficácia desse ácido:
Funções: as principais são reduzir ou remover as pigmentações da pele, minimizar as áreas com manchas escuras devido a exposição ao sol, inibir ou melhorar as aspereza da pele.
Vantagens: clareamento e prevenção da pigmentação, previne ou trata sardas manchas causadas pelo sol, restaura a pele danificada pelos raios UVA/UVB, poluição ou outros fatores ambientais , minimiza manchas da pele causada por exposição ao sol, anti-inflamatório, melhora a áspera da pele ³
Mecanismo de clareamento: bloqueio da formação de melanina induzida por radiação UV, previne o acumulo de melanina, diminui a atividade da tirosinase do melanócito impedindo a ligação do plasminogénio aos queratinócitos, o que resulta na redução das prostaglandinas e ácido araquidônico, que são mediadores inflamatórios envolvidos na melanogênese, rostaglandinas e ácido araquidônico, que são mediadores inflamatórios envolvidos na melanogênese.
Eficácia e segurança em comparação a outros ativos:
O acido tranexâmico é estável a luz, temperatura, pH e oxigênio, e não requer proteções especiais para manutenção de seu efeito clareador, quando comparado com outros ativos convencionais, não é irritante para pele e não sensibiliza a pele, portanto seguro para uso em cosmético.3
ACIDO TRANEXÂICO NO TRATAMENTO DO MELASMA
O melasma é uma hipermelanose crônica adquirida que afeta áreas fotoexpostas da pele, principalmente as regiões frontal e malar. É uma condição comum, que acomete indivíduos de todas as raças e ambos os sexos. É mais observado em mulheres que se encontram em idade fértil e com fototipos, mais alto (especialmente IV-V) e que vivem em áreas com elevada radiação ultravioleta (UV).5
Embora a etiologia e a patogênese do melasma não estejam completamente esclarecidas, existem vários fatores implicados. Em 30% dos casos, a ocorrência familiar sugere predisposição genética.1 A radiação UV é considerada importante fator, mas outros também estão relacionados, como o uso de contraceptivos orais, medicamentos fototóxicos e disfunção da tireoide. Recentemente, estabeleceram-se interações entre vascularização cutânea e melanogênese.5-7.
No entanto, a maioria dos casos de homens e um terço dos casos de mulheres apresentam caráter idiopático. Diante da elevada prevalência, muito se tem estudado acerca das opções terapêuticas para o tratamento do melasma, especialmente pelo possível impacto psicológico negativo e dificuldade de tratamento pelo curso recorrente e refratário.6
STEINER, Denise et al em seu estudo procurou abordar uma nova modalidade de tratamento utilizando o ácido tranexâmico em solução injetável ou aplicação tópica. A dose média de AT injetada em nossos pacientes foi de 1,5 mg, que é inferior à dose habitual utilizada com efeito antifibrinolítico, e a concentração no creme de uso tópico a 3% apresenta mínima absorção sistêmica.
Ambas foram comparadas sob vários aspectos, como, por exemplo, evolução fotográfica, evolução do escore MASI, impressão pessoal das pacientes, colorimetria, tolerância à droga e aos veículos. Como resultado ela observou que esse tratamento mostrou-se eficaz, sem efeitos colaterais significativos. Por tal razão, o AT apresenta-se como uma nova e promissora opção terapêutica para o melasma, podendo ser utilizado tanto na forma de creme como de solução injetável. ³
Considerações finais
Pelos resultados obtidos concluímos que a utilização do ácido tranexâmico em cosmético traz ótimos resultados. Entretanto é recomendado que haja uma grande informações a respeito das clinicas e de seu respectivo profissional.
Com isso recomenda – seque novos estudos sejam realizados, para obter melhores resultados.
Referências bibliográficas
1: ANDO, Hideya; MATSUI, Mary S.; ICHIHASHI, Masamitsu. Quasi-Drugs Developed in Japan for the Prevention or Treatment of Hyperpigmentary Disorders. 2010. Disponível em: <http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2904932/>. Acesso em: 27 abr. 2014.
2: R PHARMA. O Ácido Tranexâmico se apresenta como uma promissora opção no tratamento de manchas na pele (melasma). 2014. Disponível em: <http://rpharma.com.br/work/acido-tranexamico/>. Acesso em: 27 abr. 2014.
3: STEINER, Denise et al. Estudo de avaliação da eficácia do ácido tranexâmico tópico e injetável no tratamento do melasma: studyevaluatingtheefficacyof topical andinjectedtranexamicacid in treatmentof melasma. 2014. Disponível em: <http://www.surgicalcosmetic.org.br/detalhe-artigo/39/Estudo-de-avaliacao-da-eficacia-do-acido-tranexamico-topico-e-injetavel-no-tratamento-do-melasma>. Acesso em: 27 abr. 2014.
6: MAEDA, Kazuhisa; TOMITA, Yasushi. Mechanism of the inhibitory effect of tranexamic acid on melanogenesis in cultured Human melanocytes in the presence of keratinocyte-conditioned medium. 2007. Disponível em: <http://jhs.pharm.or.jp/data/53(4)/53_389.pdf>. Acesso em: 28 abr. 2014.
7: D, Li et al. Tranexamic acid can treat ultraviolet radiation-induced pigmentation in guinea pigs. 2010. Disponível em: <http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20400389>. Acesso em: 28 abr. 2014
Esta apresentação reflete a opinião pessoal do autor sobre o tema, podendo não refletir a posição oficial do Portal Educação.
por Antonio Roberto Pereira
Acadêmico da Faculdade de Ciências e Tecnologia de Campos Gerais - MG.
7° Período do curso de Farmácia.
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