Interações envolvendo o trânsito gastrintestinal

Farmácia

22/04/2013

As interações na luz do TGI incluem mudanças no pH e taxa de esvaziamento gástrico, alterações na motilidade intestinal e nas secreções (intestinal pancreática e biliar).

A taxa de esvaziamento gástrico afeta a transferência da droga (forma dissolvida ou não) para os sítios de absorção no intestino. Um grande número de fatores influencia a velocidade de esvaziamento gástrico, incluindo o volume e conteúdo estomacal, calorias, osmolaridade, viscosidade, temperatura e capacidade de sequestro de cálcio, e estes fatores podem ser responsáveis pela variação na absorção de certas drogas.

A alteração do pH gástrico provocado pelos alimentos proteicos ou antiácidos pode exercer influência também na velocidade da passagem do conteúdo gástrico para o intestino, além de alterar o grau de ionização de eletrólitos fracos presentes no estômago.

Existem drogas que afetam a motilidade do TGI e, portanto, interferem na velocidade e/ou no grau de absorção de outras drogas administradas concomitantemente.

É importante salientar que a absorção pode ter a sua velocidade reduzida, embora seja completa, visto que ela ocorre ao longo de todo o TGI. Agentes GI pró-cinéticos (metoclopramida, domperidona e cisaprida) aumentam a velocidade de esvaziamento gástrico e estes efeitos podem propiciar o aparecimento mais precoce de concentrações máximas de outras drogas administradas por via oral.

A metoclopramida aumenta a velocidade de absorção de várias classes de drogas, acarretando uma diminuição do tmáx e aumento da Cmáx, porém, o efeito desses agentes na ASC de zero a infinito, quando mensuradas, não é consistente.

A cisaprida e a domperidona parecem ter efeitos similares, mas há menos estudos sobre estes produtos. Apesar de muitos dos efeitos descritos na literatura serem de pequena importância clínica, eles podem ser bastante significativos quando se prescreve drogas com baixo índice terapêutico.

Todos os analgésicos opioides (por exemplo, codeína, morfina) e as drogas anticolinérgicas (atropina, loperamida) diminuem a velocidade de esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal e esta diminuição encontra-se associada a uma absorção mais lenta, a Cmáx menor da droga e um tmáx maior.

Porém, o óleo de rícino e outros catárticos que aumentam a motilidade intestinal também podem diminuir o grau de absorção das drogas.

A interferência também pode ser indireta, por exemplo, substâncias como a levodopa, a metildigoxina ou a penicilina, se encontram metabolizadas ou degradadas no estômago; se o esvaziamento gástrico é reduzido e o tempo de permanência no estômago aumentar, a quantidade disponível para o organismo é diminuída.