Paracetamol

Farmácia

04/05/2012

O paracetamol (acetoaminofeno) derivado do para aminofenol de efeito antipirético satisfatório e efeito analgésico de ação central (eleva o limiar da dor). Apresenta fraco efeito anti-inflamatório, e se mostra mais a ativo sobre a COX do cérebro (COX-3). É bem tolerado nas doses terapêuticas, mas pode ocasionar comoefeito adverso náusea e raramente leucopenia. Não é pouco comum a intoxicação por paracetamol tendo em vista que é um fármaco bastante conhecido e de venda livre. O quadro de intoxicação por paracetamol ocorre quando utilizado em dose igual ou superior a 3 g/dia levando ao acúmulo de um metabólito altamente reativo – o N-acetil-p-benzoquinona.

Esse metabólito acumulado tem sua reação de glicuronidação hepática saturada, passando a se ligar covalentemente às proteínas nos hepatócitos e nos túbulos renais ocasionando necrose. Os sintomas iniciais da intoxicação são náusea, vômito, dor abdominal e hipersensibilidade hepática. Após 12-18 horas ocorre necrose hepática, necrose tubular renal, quadro de hipoglicemia e coma. Em 48 horas, o paciente apresenta icterícia, insuficiência hepática e pode ir a óbito. O tratamento da intoxicação por paracetamol se dá por lavagem gástrica, indução vômito e carvão ativo.

A administração de N- acetilcisteína ou metionina por via intravenosa ou oral se faz necessário, já que estes agentes repõem as reservas hepáticas de glutation e impede a ligação do metabólito tóxico a outros constituintes celulares. A intoxicação por paracetamol é mais comum em crianças, na forma de ingestão acidental ou doses inadequadas. As crianças apresentam uma capacidade menor de metabolização e dessa forma há maior tendência de acúmulo do metabólito reativo;