Antidepressivos de Segunda e Terceira Geração (Heterocíclicos)

Farmácia

04/05/2012

Entre 1980 e 1996, surgiram antidepressivos com estrutura heterocíclica, designados por segunda e terceira geração. Do grupo da 2ª geração estão os fármacos: AMOXAPINA e MAPROTILINA, estruturas semelhantes aos dos tricíclicos; TRAZODONA e BUPROPIONA de estruturas distintas. Do grupo da 3ª geração estão: MIRTAZAPINA, VENLAFAXINA e NEFAZODONA (figura 13).

- AMOXAPINA – forma metabólito coma ação antipsicótico loxapina útil para tratamento de pacientes deprimidos psicóticos. Inibe a recaptação de noradrenalina e de dopamina. Exerce antagonismo nos receptores dopamínicos. Apresenta como efeitos adversos acatisia, parkinsonismo, amenorreia e galactorreia;

- MAPROTILINA – estrutura semelhante à desipramina. Inibe seletivamente a recaptação de noradrenalina. Menos ações sedativas e anticolinérgicas que os antidepressivos tricíclicos;
 
FIGURA – ESTRUTURA QUÍMICA DE ALGUNS ANTIDEPRESSIVOS DE SEGUNDA E TERCEIRA GERAÇÃO.


 
 
FONTE: Katzung, 2003.


- TRAZODONA – inibe moderadamente a recaptação de serotonina. Exerce efeito hipnótico. Não exibe efeitos anticolinérgicos. Efeitos adversos comuns: sedação, hipotensão e arritmias cardíacas;

- NEFAZODONA – ação semelhante à trazodona, com menor sedação. Ações anticolinérgicas. Potente inibidor das enzimas microssomais CYP3A4;

- VENLAFAXINA – potente inibidor da recaptação da serotonina (em dose baixa) e fraca inibição da recaptação da noradrenalina (em alta dose). Observa-se aumento da frequência cardíaca e da pressão arterial quando administrado em altas doses;

- MIRTAZAPINA – bloqueio dos receptores alfa-2 adrenérgicos e serotoninérgicos 5-HT2 e 5-HT3. Promove sedação intensa, boca seca e ganho de peso.